含有
1
,
2
,
3-
三氮
唑
结构的
脲基类
肽类
APN
抑制剂
设计合成和活性筛选
程雷
(
2019
级药学
1
班,学号:
2019122061
)
[
摘要
]
目的:
设计合成
7
个含
1
,
2
,
3-
三氮
唑
结构的
脲基类
肽类氨肽酶
N
抑制剂,并进行氨肽酶
N
抑制活性筛选。
方法:
以
31f
为先导化合物,设计了含
1
,
2
,
3-
三氮
唑
结构的
脲基类
肽类化合物
2
a
-
2
g
。以
L
-
亮氨酸甲酯盐酸盐为原
料,
经亲核加成反应
、水解、酸化、缩合、点击化学等步骤,合成了目标化合物
2
a
-
2
g
,测定了
2
a
-
2
g
对氨肽酶
N
的抑制作用。
结果和结论
含有1,2,3-三氮唑结构的脲基类肽类APN抑制剂设计合成和活性筛选-8362字.docx